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Daprodustat es un inhibidor de la prolil hidroxilasa (PHD) del factor inducible por hipoxia (HIF) de molécula pequeña.Fue desarrollado por GSK para el tratamiento de la anemia en pacientes con enfermedad renal crónica (ERC).En pacientes con ERC, el riñón enfermo no puede inducir la producción de eritropoyetina (EPO) en respuesta a la hipoxia o la anemia.Como potente inhibidor de PHD1, PHD2 y PHD3 (selectividad ≥ 1000 veces), daprodustat conduce a la estabilización de HIF1α y HIF2α celulares y a la inducción de la eritropoyesis.Un ensayo clínico de fase 3 (NCT02879305) encontró que en pacientes con ERC sometidos a diálisis, daprodustat no fue inferior a los agentes estimulantes de la eritropoyesis con respecto al cambio en el nivel de hemoglobina desde el inicio y los resultados cardiovasculares.
Función
1.Actividad HIF-PHI: Daprodustat inhibe la actividad de las enzimas prolil hidroxilasas del factor inducible por hipoxia (HIF-PH).Estas enzimas normalmente descomponen el HIF en presencia de oxígeno, impidiendo que el HIF active la producción de eritropoyetina.Al inhibir los HIF-PH, Daprodustat permite que el HIF se acumule y se active, lo que aumenta la producción de eritropoyetina.
2.Estimulación de la eritropoyesis: Con niveles más altos de eritropoyetina, Daprodustat promueve la formación de nuevos glóbulos rojos (eritropoyesis) en la médula ósea.Esto puede ayudar a mejorar los niveles de hemoglobina y aliviar la anemia, una condición caracterizada por una deficiencia de glóbulos rojos o hemoglobina.
Se estaba investigando el daprodustat como una posible alternativa a los agentes estimulantes de la eritropoyetina (AEE) tradicionales para el tratamiento de la anemia en pacientes con ERC.Los AEE, como la eritropoyetina, se utilizan comúnmente para estimular la producción de glóbulos rojos en pacientes con ERC y anemia.Sin embargo, los HIF-PHI como Daprodustat ofrecían un mecanismo de acción diferente y podrían reducir potencialmente la frecuencia de las inyecciones de ESA.
Paquete
1 kg/bolsa o 2 kg/bolsa o 5 kg/bolsa o 10 kg/bolsa o según los requisitos del cliente.
Daprodustat es un inhibidor de la prolil hidroxilasa (PHD) del factor inducible por hipoxia (HIF) de molécula pequeña.Fue desarrollado por GSK para el tratamiento de la anemia en pacientes con enfermedad renal crónica (ERC).En pacientes con ERC, el riñón enfermo no puede inducir la producción de eritropoyetina (EPO) en respuesta a la hipoxia o la anemia.Como potente inhibidor de PHD1, PHD2 y PHD3 (selectividad ≥ 1000 veces), daprodustat conduce a la estabilización de HIF1α y HIF2α celulares y a la inducción de la eritropoyesis.Un ensayo clínico de fase 3 (NCT02879305) encontró que en pacientes con ERC sometidos a diálisis, daprodustat no fue inferior a los agentes estimulantes de la eritropoyesis con respecto al cambio en el nivel de hemoglobina desde el inicio y los resultados cardiovasculares.
Función
1.Actividad HIF-PHI: Daprodustat inhibe la actividad de las enzimas prolil hidroxilasas del factor inducible por hipoxia (HIF-PH).Estas enzimas normalmente descomponen el HIF en presencia de oxígeno, impidiendo que el HIF active la producción de eritropoyetina.Al inhibir los HIF-PH, Daprodustat permite que el HIF se acumule y se active, lo que aumenta la producción de eritropoyetina.
2.Estimulación de la eritropoyesis: Con niveles más altos de eritropoyetina, Daprodustat promueve la formación de nuevos glóbulos rojos (eritropoyesis) en la médula ósea.Esto puede ayudar a mejorar los niveles de hemoglobina y aliviar la anemia, una condición caracterizada por una deficiencia de glóbulos rojos o hemoglobina.
Se estaba investigando el daprodustat como una posible alternativa a los agentes estimulantes de la eritropoyetina (AEE) tradicionales para el tratamiento de la anemia en pacientes con ERC.Los AEE, como la eritropoyetina, se utilizan comúnmente para estimular la producción de glóbulos rojos en pacientes con ERC y anemia.Sin embargo, los HIF-PHI como Daprodustat ofrecían un mecanismo de acción diferente y podrían reducir potencialmente la frecuencia de las inyecciones de ESA.
Paquete
1 kg/bolsa o 2 kg/bolsa o 5 kg/bolsa o 10 kg/bolsa o según los requisitos del cliente.
